1.曲美他嗪是什么样的药物?
解释这些问题前,我们首先来了解下曲美他嗪是什么样的药物?对于这个药物,我想所有的心血管科医生都再熟悉不过了。该药是冠心病的常用药物之一,具备改善心肌缺血症状、营养心肌等作用。这个药物原研厂家为法国施维雅公司,商品名为“万爽力”,听这个名字就有能量满满的感觉吧。
我们大家都知道,每个药物都有其相应的作用机制,曲美他嗪当然也不例外,它可以改善心肌的能量代谢,增加心脏对缺血、缺氧的耐受能力,临床常用于心绞痛、陈旧心肌梗死的治疗。
那这个药物究竟如何发挥作用呢?首先我们学习下心脏的能量供应,正常心肌的能量(ATP)供给60%~70%来自游离脂肪酸β氧化,20%~25%为葡萄糖氧化,5%~10%为糖酵解。这三种能量途径区别在哪儿呢?游离脂肪酸氧化产生等量ATP的耗氧量比葡萄糖氧化的耗氧量高。换句话说,相同量氧气供给的情况下,通过葡萄糖氧化途径可以获得更多的能量,这一点在平时看不出来,但是对于冠心病、心肌供氧不足的情况下就显得尤为重要。而曲美他嗪可抑制游离脂肪酸代谢,从而使心肌以葡萄糖代谢为主产生能量,在冠状动脉病变而心肌供氧受到限制时,提高氧的利用度,产生更多的高能磷酸键,以缓解心肌缺血症状,并维持心肌的存活和心脏的功能。这就是曲美他嗪在冠心病患者中应用的基础。
2.什么是兴奋剂/违禁药物(Stimulants)?
通常所说的“兴奋剂”定义如下:“Stimulants directly affect the central nervous system, increasing blood flow and heart rate”(兴奋剂指直接影响中枢神经系统,增加血流和心率的药物)。显然,曲美他嗪不属于兴奋剂范畴。
3.为什么万爽力被列为违禁药品?
近来有研究显示,曲美他嗪对骨骼肌细胞的能量代谢过程存在类似于心肌的优化效应,其可通过提高心肌及骨骼肌对氧利用效率,显著改善缺血性心肌病患者的运动耐量。由于曲美他嗪对心肌和骨骼肌细胞能量代谢方面的额有益作用可能提高运动员的比赛成绩,世界反兴奋剂/违禁药品组织(World Anti-Doping Agency)在2014年1月将曲美他嗪列为违禁药物,其官方网页对于曲美他嗪被列为比赛违禁药品的相关文字如下: “trimetazidine have been added as examples to reflect emerging patterns of drug use.”(针对新出现的、逐渐增多的运动员使用曲美他嗪等药物的情况,曲美他嗪被列入违禁药品名单)。
4.曲美他嗪被列为运动员违禁药,那么冠心病患者是否可以应用?
上面已经提到,曲美他嗪不同于“兴奋剂”,其没有中枢兴奋作用。其主要通过优化心肌能量代谢,提高机体对氧的利用效率,以产生更多的能量供应,从而达到控制心肌缺血,改善心绞痛发作的效果。而其对运动耐量的提高可以有助于患者改善生活质量,恢复社会功能,甚至改善预后。因此,千万不要因为曲美他嗪在运动员中被禁用,从而否定其在冠心病、心肌缺血患者中的应用价值。国内心血管界权威、知名教授@胡大一在接受采访时明确表示“对于有症状的冠心病患者,医生处方曲美他嗪是合理的,而且该药的安全性良好,患者无需担心”
5.误服禁药错在何方?
从孙杨事件中我们不难看出,我们的运动员及辅助人员对运动违禁药品的认识尚存在不足。如果队医认真研究了新版世界反兴奋剂机构禁用清单,能够发现孙杨治疗心肌缺血用的"万爽力"已经属于赛内禁用药物,那么兴奋剂事件很可能不会发生;假如孙杨接受兴奋剂检查时,按照反兴奋剂规定要求声明正在使用药物,阳性结果也不会成立。正是一次次大意、轻视,对反兴奋剂规则的不尊重,最终导致阳性结果,偶然的结局中蕴藏着必然。
对于药物,我们必须始终抱有“敬畏”的态度,任何药物在上市前都经过了严格了临床验证,且都有相应的应用适应症,只有牢牢把握应用指针、合理用药才能让患者获益。而对于运动员,除了听从医嘱服药以外,尚需要时刻提醒医生及自己,作为运动员需要注意的违禁药品,保持体育的公平性、纯洁性。
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